[发明专利]一种二萜类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种二萜类化合物及其制备方法与应用，所述的二萜类化合物是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C20H28O2，命名为对映‑6,8(14),15‑海松三烯酸 (ent‑pimar‑6,8(14),15‑ trien‑19‑oic acid)，具有下述结构式。制备方法是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离获得。应用为二萜类化合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用和在制备预防和/或治疗人肺腺癌、人前列腺癌或人急性髓系白血病药物中的应用。本发明所述的二萜类化合物对人肺腺癌、人前列腺癌或人急性髓系白血病药物中的应用有显著的抑制作用，提示其具有良好的抗癌活性，可以作为抗癌活性成分或先导化合物。

主权项

一种二萜类化合物制备方法，所述二萜类化合物是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C20H28O2，命名为对映‑6,8(14),15‑海松三烯酸 (ent‑pimar‑6,8(14),15‑ trien‑19‑oic acid)，具有下述结构式：；其特征在于制备方法具体为：A、浸膏提取：将黑果土当归根晾干粉碎得到0.05~0.15cm粒径大小的颗粒，加入黑果土当归根重量比4~8倍的体积百分浓度80~95%乙醇溶液于65~74℃下回流提取3~5次，每次1~3h，合并提取液，提取液过滤，减压浓缩提取液至比重为1.1~1.3得到浸膏a；B、有机溶剂萃取：浸膏a中加入重量比2~4倍量的水，依次用与水等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇溶剂进行萃取，每种溶剂萃取4~6次，蒸去溶剂分别得到石油醚萃取物b、乙酸乙酯萃取物c和正丁醇萃取物d；C、硅胶柱层析：将石油醚萃取物b上硅胶柱，装柱硅胶为100~200目，用量为萃取物b重量6~8倍量；用体积比为25:1~0:1的石油醚‑乙酸乙酯有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；D、高效液相色谱分离：将C步骤中以2:1配比的石油醚‑乙酸乙酯有机溶剂进行洗脱得到的洗脱液采用半制备高效液相色谱仪分离纯化，即得所述的二萜类化合物对映‑6,8(14),15‑海松三烯酸 (ent‑pimar‑6,8(14),15‑ trien‑19‑oic acid)。