[发明专利]一种盐酸兰地洛尔的制备方法在审
| 申请号： | 201510690951.0 | 申请日： | 2015-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN106608863A | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | 和芳;葛泽梅;李润涛;冷朋林;高柏丽 | 申请（专利权）人： | 北京创立科创医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙)11382 | 代理人： | 曹津燕,王瑞琳 |
| 地址： | 100013 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种盐酸兰地洛尔的制备方法，该制备方法原料便宜易获得；关键反应使用相转移催化法，缩短了反应时间；简化了操作，提高了收率；避免了不适于工业化生产的柱层析纯化操作，采用饱和氯化铵溶液/稀盐酸溶液成盐法产品质量容易控制、环境友好、稳定性高、重复性好、适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸兰地洛尔的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)在DMSO中加入对羟基苯丙酸、氢氧化钾、无水碳酸钾和相转移催化剂，后滴入(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧环戊烷‑4S)甲基氯，反应生成式I所示4S‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧环戊烷‑4‑基)‑3‑(4‑羟基苯基)丙酯；(2)将式I所示4S‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧环戊烷‑4‑基)‑3‑(4‑羟基苯基)丙酯、无水碳酸钾、相转移催化剂均溶解于丙酮中，后滴加R‑(‑)‑环氧氯丙烷，反应生成式II所示4S‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧环戊烷‑4‑基)‑(4‑(2S，3‑环氧丙烷)苯基)丙酯；(3)将乙二胺溶解于二氯甲烷，滴加N‑咪唑‑4‑吗啉甲酰胺的二氯甲烷溶液，后滴加草酸的甲醇溶液，反应生成式Ⅲ所示N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸；(4)向式Ⅲ所示N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸中滴加氢氧化钠溶液，反应生成式Ⅳ所示N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉酰胺；(5)将式Ⅳ所示N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉酰胺溶于水‑异丙醇体系中，后滴加式Ⅱ所示4S‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧环戊烷‑4‑基)‑(4‑(2S，3‑环氧丙烷)苯基)丙酯的异丙醇溶液，反应生成式V所示兰地洛尔；在式V所示兰地洛尔中加入饱和氯化铵溶液后滴加盐酸，反应生成式VI所示盐酸兰地洛尔，
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