[发明专利]艾氟康唑中间体的制备方法有效
申请号: | 201510694586.0 | 申请日: | 2015-10-23 |
公开(公告)号: | CN106608854B | 公开(公告)日: | 2019-11-05 |
发明(设计)人: | 魏彦君;蒋宪龙;邢艳平;其他发明人请求不公开姓名 | 申请(专利权)人: | 山东威智医药工业有限公司;上海威智医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;C07D401/06 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 胡美强;徐婕超 |
地址: | 277514 山东省枣庄*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明公开了一种艾氟康唑中间体的制备方法。本发明提供了一种如式4所示的化合物的制备方法,其包括如下步骤:氧化剂作用下,将如式3所示的化合物进行氧化反应制备得到如式4所示的化合物;其中,R1为卤素或1,2,4‑三唑基;R2为氢或甲基。 |
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搜索关键词: | 氟康唑 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式4所示的化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:步骤一:溶剂中,手性催化剂、氧化剂、共氧化剂作用下,将如式2所示的化合物通过Sharpless不对称双羟基化反应,制得如式3所示化合物;其中,R1为卤素或1,2,4‑三唑基;R2为氢或甲基;
步骤二:溶剂中,有机碱、活化剂和氧化剂作用下,将如式3所示的化合物进行Swern氧化反应制备得到如式4所示的化合物;
所述Swern氧化反应的活化剂为三氧化硫吡啶络合物。
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