[发明专利]侧链C-3位改造的紫杉烷类似物及其制备方法在审
申请号: | 201510763703.4 | 申请日: | 2015-11-11 |
公开(公告)号: | CN105294611A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 林海霞;徐培佩;邱卫清;崔永梅;李青峰;王子潇 | 申请(专利权)人: | 上海大学 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;C07D413/12;C07D407/12;C07D409/14;C07D409/12;A61P35/00 |
代理公司: | 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 | 代理人: | 顾勇华 |
地址: | 200444*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种侧链C-3位改造的紫杉烷类似物及其制备方法。该类似物的结构式为:其中:R为:甲基苯基、苯基、溴苯基、噻吩基、苯并四氢呋喃基、甲氧基苯基、氟苯基、四甲基苯基、萘基、对硝基苯基、呋喃基、三氟甲苯基、喹啉基、甲喹啉基、吡啶基等。R1为:氢或乙酰基。本发明的1-去羟基巴卡亭VI的紫杉烷在其13位引入各种取代基,保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团,丰富了该类化合物,所得化合物具有天然紫杉醇的抗癌生物活性,且在降低天然紫杉醇的毒副作用方面具有一定的应用前景,同时也为研究这类化合物的活性构效关系鉴定了非常有意义的基础。 | ||
搜索关键词: | 侧链 改造 紫杉 类似物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种侧链C‑3位改造的1‑去羟基巴卡亭VI紫杉烷,其特征在于该类似物的结构式为:其中:R 为:甲基苯基、苯基、溴苯基、噻吩基、苯并四氢呋喃基、甲氧基苯基、氟苯基、四甲基苯基、萘基、对硝基苯基、呋喃基、三氟甲苯基、喹啉基、甲喹啉基或吡啶基;R1为:氢或乙酰基。
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