[发明专利]吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510781074.8 申请日: 2015-11-13
公开(公告)号: CN105254628A 公开(公告)日: 2016-01-20
发明(设计)人: 张孝清;宋志春;包金远;蒋玉伟 申请(专利权)人: 南京华威医药科技开发有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210012 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供一种具有优异的抗肿瘤活性的吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物,该抗肿瘤化合物用式I表示,其中,Y代表卤素,X代表-NHX2或者、或者氨基酸残基;R1、R2、X2定义与说明书中定义相同;本发明还提供式I所示抗肿瘤剂制备方法及其在肺癌、结肠癌和卵巢癌抗肿瘤药物中的应用。
搜索关键词: 吡唑 吡啶 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
式Ⅰ结构所示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体:其中,X代表‑NHX1或者、或氨基酸残基;其中所述的氨基酸残基为氨基酸中氨基缺少一个氢后所形成的取代残基;R1、R2分别独立地选自烷基,X1选自取代或非取代的烷基、苄基、环烷基、芳基、杂芳基,其中芳基、杂芳基、烷基进一步被一个或多个选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羟基、羟烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和杂芳基的基团所取代;Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4~8元杂环烷基,其中5~8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子,并且4~8元杂环上进一步被一个或多个选自‑C(O)X2、芳基、杂芳基或氰基的基团所取代;X2选自‑NH2、芳基、杂芳基、烷基;Y代表卤素。
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