[发明专利]一种9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基-1-哌啶基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法

摘要

本发明提供一种9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法，步骤如下：以5-溴-6-氟-2-甲基喹啉(I)为原料在醋酸、铂碳催化氢化下选择性还原得5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II)，5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II)与乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)缩合后在多聚磷酸(PPA)催化下发生Gould-Jacobs环合反应得母核化合物(III)，接着螯合后与4-羟基哌啶缩合，最后水解去螯合即得那氟沙星。解决了现有技术中那氟沙星合成步骤长、产率不高、无法产业化上述问题，本发明提供的那氟沙星的制备方法，它可以缩短那氟沙星合成步骤长、提高产率。

主权项

一种9‑氟‑6,7‑二氢‑8‑(4‑羟基‑1‑哌啶基)‑5‑甲基‑1‑氧代‑1H，5H‑苯并喹嗪‑2‑甲酸的制备方法，其特征在于，步骤如下：以5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基喹啉(I)为原料在醋酸、铂碳催化氢化下选择性还原得5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基‑1,2,3,4‑四氢喹啉(II)，5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基‑1,2,3,4‑四氢喹啉(II)与乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)缩合后在多聚磷酸(PPA)催化下发生Gould‑Jacobs环合反应得母核化合物(III)，接着螯合后与4‑羟基哌啶缩合，最后水解去螯合即得那氟沙星。