[发明专利]一种2-亚胺基恶唑的合成方法有效

专利信息
申请号: 201510824660.6 申请日: 2015-11-23
公开(公告)号: CN106749078B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 余正坤;郭腾龙 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D263/38 分类号: C07D263/38
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明公开了一种合成具有潜在生物活性的2‑亚胺基恶唑衍生物的方法。在空气下,以易制备、具有结构多样性和多反应中心的3,3‑二芳胺基‑2‑丙烯‑1‑酮为原料进行氧化环化‑Baldwin重排反应,合成2‑亚胺基恶唑衍生物。与已报道的2‑亚胺基恶唑衍生物合成方法相比较,本发明原料易得、操作简便、合成反应条件温和以及收率高。
搜索关键词: 亚胺基 恶唑 合成 合成反应条件 结构多样性 衍生物合成 反应中心 生物活性 氧化环化 重排反应 丙烯 二芳胺 收率 制备
【主权项】:
1.一种2‑亚胺基恶唑的合成方法,其特征在于:以化合物2为原料,于反应溶剂中,加入氧化剂,在碱性条件下,加热进行氧化环化‑Baldwin重排反应,合成2‑亚胺基恶唑衍生物1;合成路线的反应式为,2‑亚胺基恶唑1结构式如下,R1选自碳原子数为1‑4的烷基,碳原子数为1‑3的烷氧基或苯基,其中,苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上;R2选自碳原子数为1‑4的烷基,苯基,呋喃基或噻吩基,其中,苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上;原料化合物2的结构如下,R1选自碳原子数为1‑4的烷基,碳原子数为1‑3的烷氧基或苯基,其中,苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上;R2选自碳原子数为1‑4的烷基,苯基,呋喃基,噻吩基,其中,苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上;所述氧化剂为醋酸碘苯、三氟乙酸碘苯、苯醌和过硫酸钾中的一种或两种以上。
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