[发明专利]一种2-亚胺基恶唑的合成方法有效
申请号: | 201510824660.6 | 申请日: | 2015-11-23 |
公开(公告)号: | CN106749078B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 余正坤;郭腾龙 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07D263/38 | 分类号: | C07D263/38 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 马驰 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种合成具有潜在生物活性的2‑亚胺基恶唑衍生物的方法。在空气下,以易制备、具有结构多样性和多反应中心的3,3‑二芳胺基‑2‑丙烯‑1‑酮为原料进行氧化环化‑Baldwin重排反应,合成2‑亚胺基恶唑衍生物。与已报道的2‑亚胺基恶唑衍生物合成方法相比较,本发明原料易得、操作简便、合成反应条件温和以及收率高。 | ||
搜索关键词: | 亚胺基 恶唑 合成 合成反应条件 结构多样性 衍生物合成 反应中心 生物活性 氧化环化 重排反应 丙烯 二芳胺 收率 制备 | ||
【主权项】:
1.一种2‑亚胺基恶唑的合成方法,其特征在于:以化合物2为原料,于反应溶剂中,加入氧化剂,在碱性条件下,加热进行氧化环化‑Baldwin重排反应,合成2‑亚胺基恶唑衍生物1;合成路线的反应式为,
2‑亚胺基恶唑1结构式如下,
R1选自碳原子数为1‑4的烷基,碳原子数为1‑3的烷氧基或苯基,其中,苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上;R2选自碳原子数为1‑4的烷基,苯基,呋喃基或噻吩基,其中,苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上;原料化合物2的结构如下,
R1选自碳原子数为1‑4的烷基,碳原子数为1‑3的烷氧基或苯基,其中,苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上;R2选自碳原子数为1‑4的烷基,苯基,呋喃基,噻吩基,其中,苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上;所述氧化剂为醋酸碘苯、三氟乙酸碘苯、苯醌和过硫酸钾中的一种或两种以上。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院大连化学物理研究所,未经中国科学院大连化学物理研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201510824660.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。