[发明专利]2-烷硫(氧)基-3-氮杂二环[3;1;0]-2-环己烯衍生物及其合成有效
| 申请号： | 201510830020.6 | 申请日： | 2015-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN106748964B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 余正坤;黄菲 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D409/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物及其合成方法。以1‑烷硫(氧)基‑1‑烯丙基胺‑1‑丙烯‑3‑酮为起始原料，CuBr2为促进剂，在室温条件下，通过分子内环丙烷化反应，一步构建2个C‑C键，生成2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物，所得氮杂二环衍生物具有一定潜在药物活性，并且能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，其官能团具有多样性。 | ||
| 搜索关键词： | 烷硫 环己烯衍生物 氮杂二环 合成 氮杂二环衍生物 分子内环丙烷化 合成反应条件 潜在药物活性 反应效率 起始原料 室温条件 烯丙基胺 丙烯 促进剂 功能化 构建 多样性 转化 | ||
【主权项】：
1.一种2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物(1)的合成方法，其分子结构式如下：![]()
R1选自以下基团：甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环和芳基环丙烷基；R2为碳原子数为1‑4的烷基、烯丙基或苄基；R3为甲基或芳基；R4为氢、芳基；其中R1‑R4所述芳基为苯基或苯环上带有取代基的芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1‑5种，取代基的个数为1‑5个；具体的制备过程为：以1‑烷硫(氧)基‑1‑烯丙基胺‑1‑丙烯‑3‑酮(2)为起始原料，铜盐为促进剂，铜盐为CuCl2、CuBr2、Cu(OAc)2、CuCl、CuBr或CuOAc，在碱性条件下，发生环丙烷化反应，一步生成2‑烷硫(氧)基‑3‑氮杂二环[3,1,0]‑2‑环己烯衍生物(1)；1‑烷硫(氧)基‑1‑烯丙基胺‑1‑丙烯‑3‑酮(2)的分子结构式如下，![]()
R1选自以下基团：甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环和芳基环丙烷基；R2为碳原子数为1‑4的烷基、烯丙基或苄基；R3为甲基或芳基；R4为氢、芳基；其中R1‑R4所述芳基为苯基或苯环上带有取代基的芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1‑5种，取代基的个数为1‑5个；合成路线如下述反应式所示，![]()
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