[发明专利]孟鲁斯特纳中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510873840.3 申请日: 2015-12-01
公开(公告)号: CN105330540A 公开(公告)日: 2016-02-17
发明(设计)人: 徐亮;黄志鸿;李彦雄;毛波 申请(专利权)人: 中山奕安泰医药科技有限公司
主分类号: C07C67/31 分类号: C07C67/31;C07C69/76
代理公司: 深圳市舜立知识产权代理事务所(普通合伙) 44335 代理人: 李亚萍
地址: 528437 广东省中山*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种孟鲁斯特纳手性醇中间体的制备方法,将原料甲基2-(3-(3-溴苯基)-3-氧代丙基)苯甲酸甲酯(II)在惰性气体保护下以溶剂C进行溶解,加入碱B搅拌1h~10h,再加入催化剂A,继续搅拌2h~10h后,以氢气置换惰性气体,并加压至2atm~60atm,并在此压力下搅拌至压力维持不变,从而得到产物孟鲁斯特纳中间体IV。
搜索关键词: 孟鲁斯 特纳 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种孟鲁斯特纳中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:提供原料甲基2‑(3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代丙基)苯甲酸甲酯(II);提供金属钌络合物为催化剂A,所述催化剂A的通式为[RuLmL′XY],其中,X为氯、溴、碘或氢,Y为氯、溴、碘或BH4,L为单齿膦配体或双齿膦配体,当m为2时,L为两个相同的单齿膦配体,当m为1时,L为一个双齿膦配体;L′为双齿氮配体;将原料甲基2‑(3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代丙基)苯甲酸甲酯(II)在惰性气体保护下,且在0‑100℃的温度环境下,以溶剂C进行溶解,加入碱B搅拌1h~10h,再加入催化剂A,继续搅拌2h~10h后,以氢气置换惰性气体,并加压至2atm~60atm,并在此压力下搅拌至压力维持不变,从而得到产物孟鲁斯特纳中间体IV,反应式如下:
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