[发明专利]孟鲁斯特纳中间体的制备方法在审
申请号: | 201510873840.3 | 申请日: | 2015-12-01 |
公开(公告)号: | CN105330540A | 公开(公告)日: | 2016-02-17 |
发明(设计)人: | 徐亮;黄志鸿;李彦雄;毛波 | 申请(专利权)人: | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C67/31 | 分类号: | C07C67/31;C07C69/76 |
代理公司: | 深圳市舜立知识产权代理事务所(普通合伙) 44335 | 代理人: | 李亚萍 |
地址: | 528437 广东省中山*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种孟鲁斯特纳手性醇中间体的制备方法,将原料甲基2-(3-(3-溴苯基)-3-氧代丙基)苯甲酸甲酯(II)在惰性气体保护下以溶剂C进行溶解,加入碱B搅拌1h~10h,再加入催化剂A,继续搅拌2h~10h后,以氢气置换惰性气体,并加压至2atm~60atm,并在此压力下搅拌至压力维持不变,从而得到产物孟鲁斯特纳中间体IV。 | ||
搜索关键词: | 孟鲁斯 特纳 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种孟鲁斯特纳中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:提供原料甲基2‑(3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代丙基)苯甲酸甲酯(II);提供金属钌络合物为催化剂A,所述催化剂A的通式为[RuLmL′XY],其中,X为氯、溴、碘或氢,Y为氯、溴、碘或BH4,L为单齿膦配体或双齿膦配体,当m为2时,L为两个相同的单齿膦配体,当m为1时,L为一个双齿膦配体;L′为双齿氮配体;将原料甲基2‑(3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代丙基)苯甲酸甲酯(II)在惰性气体保护下,且在0‑100℃的温度环境下,以溶剂C进行溶解,加入碱B搅拌1h~10h,再加入催化剂A,继续搅拌2h~10h后,以氢气置换惰性气体,并加压至2atm~60atm,并在此压力下搅拌至压力维持不变,从而得到产物孟鲁斯特纳中间体IV,反应式如下:
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