[发明专利]由洛伐他汀制备辛伐他汀铵盐的方法有效
| 申请号： | 201510877939.0 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN106831424B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 高兴强;张敏洁;黄悦 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/30 | 分类号： | C07C69/30;C07C67/28 |
| 代理公司： | 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 | 代理人： | 丁海华 |
| 地址： | 312599 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种由洛伐他汀制备辛伐他汀铵盐的方法。本发明洛伐他汀经开环和侧链水解后得到红曲菌素J酸，然后在酰基转移酶存在下将酰基供体的酰基部分提供给红曲菌素J酸的C8羟基的进行酰化反应，再调节辛伐他汀反应液的酸性，析出辛伐他汀酸固体，最后将辛伐他汀酸固体铵盐化后得到所述的辛伐他汀铵盐。本发明可以反应步骤、缩短操作时间、简化实验过程、减少对环境的污染、提高产品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 辛伐他汀 洛伐他汀 铵盐 辛伐他汀酸 红曲菌 制备 酰基转移酶 析出 固体铵盐 实验过程 酰化反应 酰基供体 侧链 开环 水解 羟基 酰基 污染 | ||
【主权项】：
1.由洛伐他汀制备辛伐他汀铵盐的方法，其特征在于，包括以下步骤：a、将洛伐他汀经开环和侧链水解后得到红曲菌素J酸；b、加入酰基供体和酰基转移酶，在酰基转移酶存在下将酰基供体的酰基部分提供给红曲菌素J酸的C8羟基进行酰化反应，得到辛伐他汀反应液；c、调节辛伐他汀反应液酸性，析出辛伐他汀酸固体；d、将辛伐他汀酸固体铵盐化后得到辛伐他汀铵盐；步骤b中，所述的酰基转移酶为LovD；步骤c中，调节辛伐他汀反应液酸性，是向辛伐他汀反应液加入浓度为1M‑12M的盐酸溶液调节PH值至3‑4。
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