[发明专利]一种抗肿瘤药马来酸来那替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510881002.0 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105330646B | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 周峰;金华;郑永勇;黄美花;孟欣 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C57/145;C07C51/41 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 201199 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明的目的在于提供一种新的马来酸来那替尼的制备方法，以解决现有技术中的缺陷。制备过程包括式II和式III在催化剂的作用下，偶联得到式IV；硝基化合物IV经过还原体系的作用，还原得到式V；氨基化合物V与式VI缩合得到来那替尼VII，再与马来酸成盐获得马来酸来那替尼I。本发明采用的技术路线具有合成路线短，反应条件温和、收率高、原料来源广泛、环境友好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 马来 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种马来酸来那替尼的制备方法，包括如下步骤：(1)式II和式III在催化剂的作用下，偶联得到式IV；(2)硝基化合物IV经过还原剂的作用，还原得到式V；(3)氨基化合物V与式VI缩合得到来那替尼VII；(4)来那替尼VII与马来酸成盐获得马来酸来那替尼I；![]()
其中，X为Cl、Br、I、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；Y为Cl或Br。
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