[发明专利]一种固相片段法合成卡贝缩宫素有效
| 申请号： | 201510897815.9 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN106854235B | 公开（公告）日： | 2020-09-18 |
| 发明（设计）人： | 姚志军;马婧思;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 郎坚 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡贝缩宫素的固相片段制备方法，其包括以下步骤：1)以固相合成树脂为载体依次连接氨基和侧链经过保护的脯氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、异亮氨酸、酪氨酸得到线性六肽片段树脂；2)脱除末端氨基保护后，连接4‑氯丁酸；3)脱除半胱氨酸巯基保护基；4)在碱性条件下，在缩合剂作用下，末端氯基团与半胱氨酸侧链巯基偶联成环，得到环七肽片段树脂；5)裂解环七肽片段树脂；6)以固相合成树脂为载体依次连接氨基经过保护的甘氨酸和亮氨酸；7)将步骤5)所得环七肽片段连接到二肽树脂上，得到卡贝缩宫素肽树脂；8)裂解得到卡贝缩宫素。本申请选择Pro‑Leu之间的位点，所得的卡贝缩宫素纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相片 合成 卡贝缩宫素 | ||
【主权项】：
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