[发明专利]一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201510916334.8 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105348241A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 包金远;刘保庆;张孝清;蒋玉伟;黄辉 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明为一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法，以化合物II为起始原料，与硼氢化钠反应，再与碘作用，水解得中间体IIIb；然后经二氧化锰在二氯甲烷中回流，得中间体I。化合物II借助硼氢化钠和碘，在本发明的反应温度条件下，可选择性的将羧酸直接还原成醇，而结构中的内酯不酯影响，本发明提的供制备工艺，具有高选择性还原、反应条件易于控制、操作安全、中间体稳定、适合工业化生产等特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 硫酸 沃拉帕沙 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种硫酸沃拉帕沙中间体I的合成方法，其特征在于合成路线如下所示：![]()
包括如下步骤：(1)起始原料II与硼氢化钠在极性有机溶剂中反应，再与碘作用，水解得中间体IIIb；(2)中间体IIIb和活性二氧化锰在二氯甲烷中回流，得中间体I。
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