[发明专利]一种竹红菌素阳离子脂质体制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510931330.7 | 申请日： | 2015-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN105477633B | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 陈虹霞;邓虹;邹先彪;赵井泉 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军总医院第一附属医院;中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K41/00;A61P9/10;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100048*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种竹红菌素阳离子脂质体制剂及其制备方法与应用。该竹红菌素阳离子脂质体制剂的制备方法中，用包括下述组分的原料制备得到竹红菌素阳离子脂质体制剂：竹红菌素、阳离子磷脂、1,2‑二油酰基卵磷脂、胆固醇和十八烷基三苯基溴化膦。该脂质体是特别针对视网膜黄斑变性光动力医疗设计的一类新型竹红菌素脂质体。该脂质体是用薄膜超声法制备的阳离子脂质体，并包裹了含有三苯基膦(TPP)官能团的十八烷基三苯基溴化膦(STPP)分子，使得其可以实现靶向病灶新生血管内皮，选择性的富集于内皮细胞线粒体的目标。此外，该脂质体的制备工艺简便，稳定性高，生物光动力活性是母体竹红菌素的2倍以上，是非常有潜力的黄斑变性光动力医疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 竹红菌素 阳离子脂质 体制剂 脂质体 制备 苯基溴化 十八烷基 光动力 视网膜黄斑变性 阳离子脂质体 阳离子磷脂 卵磷脂 靶向病灶 薄膜超声 二油酰基 黄斑变性 内皮细胞 三苯基膦 新生血管 医疗药物 原料制备 制备工艺 胆固醇 线粒体 富集 内皮 母体 应用 医疗 | ||
【主权项】：
1.一种竹红菌素阳离子脂质体制剂的制备方法，其特征在于：用包括下述组分的原料制备得到竹红菌素阳离子脂质体制剂：竹红菌素、阳离子磷脂、1,2‑二油酰基卵磷脂、胆固醇和十八烷基三苯基溴化膦；所述原料还包括下述组分中的至少一种：冻干保护剂、有机溶剂和缓冲溶液；以重量份数计，所述原料的配比如下：竹红菌素 1~5份、阳离子磷脂 18~89份、1,2‑二油酰基卵磷脂 19~97份、胆固醇 2~11份、十八烷基三苯基溴化膦 0.5~2.5份、冻干保护剂50~150份、有机溶剂3000~7960份、缓冲溶液1000~5000份。
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