[发明专利]高纯度雷迪帕韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510937032.9 | 申请日： | 2015-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN105461606B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 陈兴;孙大召;孙秋;何帅杰;王灿辉;庄明晨;杨佑喆;谢开龙;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/02 | 分类号： | C07D209/02;C12P17/10 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了高纯度雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸的制备方法。该方法是以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸酯为起始原料，通过酶催化水解得到雷迪帕韦中间体的方法。试验证明，本发明方法得到了一种高纯度的雷迪帕韦中间体，为降低生产成本，提高用药安全性，提供了一种可行的途径。同时，本发明的方法具有操作简单、绿色环保、产率高、选择性高、成本低等优点，可实现大规模生产，便于工业推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 雷迪帕韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸(Ⅵ)的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：![]()
将式(Ⅴ)化合物溶解在含水的溶剂中，加入能水解酯键的酶组成反应溶液，水解，分离纯化得到式(Ⅵ)化合物；其中，R表示C1～C6的烷基；所述酶选自猪胰脂肪酶、诺维信435脂肪酶。
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