[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法有效
| 申请号： | 201510939648.X | 申请日： | 2015-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN105503825B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 江海平;杨庆坤;赵雪宁;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;张雷雷;周学文;杨波勇 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法。它是将伊马替尼碱悬浮于有机溶剂中，氮气保护下降温至0～5℃，加入β型晶种，保温滴加甲磺酸；滴加完毕，升温至20～30℃保温析晶2～6h，然后经抽滤、干燥后得白色固体产品。本发明采用“一锅法”直接制得β晶型甲磺酸伊马替尼，无须其他晶型或无定型转晶制得，制备工艺简单，反应条件温和，且后处理简单，产品的纯度好、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲磺酸伊马替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法，其特征是，将伊马替尼碱悬浮于有机溶剂中，氮气保护下降温至0～5℃，加入β型晶种，保温滴加甲磺酸；滴加完毕，升温至20～30℃保温析晶2～6h，然后经抽滤、干燥后得白色固体产品；所述有机溶剂为：丙酮、四氢呋喃中的一种，或者等体积的乙醇和异丙醇的混合溶剂，或者等体积的乙醇和乙腈的混合溶剂；以伊马替尼碱计，所述有机溶剂用量为5～10ml/g。
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