[发明专利]盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510958316.6 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105399709A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 党海涛;丁继军;杨福蕊;毕华;王欢;周伟 | 申请（专利权）人： | 北京华禧联合科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80;C07C55/07;C07C51/41 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤1)2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐与邻苯二甲酸酐在碱性条件下回流反应，对氨基进行保护；步骤2)向伊顿试剂中加入4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸搅拌反应后，加入中间体1，控温反应，经处理得游离胺，游离胺与草酸成盐得化合物(Ⅳ)5-氨基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃草酸盐。此方法为一种由2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐为起始原料制备盐酸决奈达隆关键中间体的方法，本发明制备决奈达隆游离胺选择性好，收率较高，操作步骤较少，因此较为适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 决奈达隆 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，其特征是，所述中间体为5‑氨基‑2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃草酸盐，结构式如式(Ⅳ)所示，步骤包括：1)以结构式(Ⅰ)为起始原料，在碱性催化剂、有机溶剂存在下，与邻苯二甲酸酐进行反应生成结构式(Ⅱ)，反应式如下：![]()
2)在伊顿试剂的作用下4‑[3‑(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸与结构式(Ⅱ)控温反应得到结构式(Ⅲ)，结构式(Ⅲ)与草酸成盐后得到决奈达隆的关键中间体结构式(Ⅳ)，反应式如下：![]()
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