[发明专利]一种维格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 201510958792.8 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105523985A | 公开（公告）日： | 2016-04-27 |
| 发明（设计）人： | 刘万里;曹晖;于瑞林;陈鑫;李泽祥 | 申请（专利权）人： | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 闫俊芬 |
| 地址： | 300000 天津市津南区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种维格列汀的制备方法，使用乙腈作为主要溶剂，碳酸钾和碘盐为主的非均相体系，将(S)-1-(2-氯乙酰氯)-2-腈基吡咯烷和3-氨基-1-金刚烷醇两个关键片段偶联，制备维格列汀，中间体转化率和收率均优于现有技术；制备方法使用碘离子的盐，活化反应物结构中的氯，而且选加相转移催化剂促进非均相反应的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种维格列汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将3‑氨基‑1‑金刚烷醇、缚酸剂、相转移催化剂加入到乙腈中，在60℃下缓慢滴加(S)‑1‑(2‑氯乙酰氯)‑2‑腈基吡咯烷至乙腈的溶液；(2)保持在60℃的温度下反应6小时，过滤，滤液旋干，得到油状物A；(3)将步骤(2)得到的油状物A加入300mL二氯甲烷，100mL水，萃取洗涤，有机相用饱和食盐水洗涤后，干燥，过滤，旋干，得油状物B；(4)将步骤(3)得到的油状物B进行真空干燥后得到浅黄色产品，即得。
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