[发明专利]一种富马酸泰诺福韦酯中间体杂质的合成方法有效
| 申请号： | 201510973751.6 | 申请日： | 2015-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN105503875B | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 王冬冬;郑裕义;胡涛;刘婕;张桂菊 | 申请（专利权）人： | 江西富祥药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 333036 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种富马酸泰诺福韦酯中间体杂质的合成方法，包括1‑氨基腺嘌呤‑2‑丙醇与R‑碳酸丙烯酯在缚酸剂存在下，进行反应，得到1‑[(9‑((R)‑2‑羟基丙基)‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基]‑2‑丙醇体系液，后处理得到1‑[(9‑((R)‑2‑羟基丙基)‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基]‑2‑丙醇。本发明的合成1‑[(9‑((R)‑2‑羟基丙基)‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基]‑2‑丙醇的方法，步骤简单，产品收率高，均在80％以上，且粗品最终用硅胶过柱后纯度达到97％以上，为合成(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤或富马酸泰诺福韦合成过程中提供高纯度的杂质对照品，同时也可单独作为中间体原料出售。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸泰诺福韦酯 中间体 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种富马酸泰诺福韦酯中间体杂质的合成方法，其特征在于，包括：1‑氨基腺嘌呤‑2‑丙醇与R‑碳酸丙烯酯在缚酸剂存在下，进行反应，得到1‑[（9‑（（R）‑2‑羟基丙基）‑9H‑嘌呤‑6‑基）氨基]‑2‑丙醇体系液，后处理得到1‑[（9‑（（R）‑2‑羟基丙基）‑9H‑嘌呤‑6‑基）氨基]‑2‑丙醇；其中，反应温度为100℃～150℃；反应时间为6～10小时。
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