[发明专利]基于萜类衍生物的PAR-1抑制剂及其制备方法和在治疗血栓性疾病中的用途有效

专利信息
申请号: 201510975205.6 申请日: 2015-12-22
公开(公告)号: CN105732595B 公开(公告)日: 2018-08-28
发明(设计)人: 娄红祥;孙斌;刘军 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D213/30;C07D213/56;C07D213/55;C07D213/48;A61K31/4427;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/12;A61P13/12
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 张勇
地址: 250061 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种新的基于萜类衍生物的PAR‑1抑制剂、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物,以及所述PAR‑1抑制剂和它们的盐在制备用于预防和/或治疗血栓性疾病的药物中的用途。该化合物的结构式为:本发明的化合物具有靶点明确、结构新颖,出血风险小,安全性高,活性效果突出,制备成本低廉等优点,在制备治疗血栓性疾病的药物中具有很好的应用前景。
搜索关键词: 基于 衍生物 par 抑制剂 及其 制备 方法 治疗 血栓 性疾病 中的 用途
【主权项】:
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,代表是单键或双键;R1和R2都分别代表:氢原子、卤素原子、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基或(C1‑C4)羟烷基;或R1和R2共同形成一个双键;或R1和R2共同形成一个具有3‑7个原子的螺环或杂螺环;R3代表氢原子、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)羟烷基或(C1‑C4)烷氧基;或R3代表‑C(O)R6、‑C(O)OR6或‑C(O)NR6R7,其中R6、R7独立选自氢原子或(C1‑C6)烷基;R4代表羟基、(C1‑C4)羟烷基或(C1‑C4)烷氧基;或R4代表氧原子,并与其相连的碳原子形成双键,即酮羰基;R5代表卤素原子、三氟甲氧基或三氟甲基。
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