[发明专利]一种尼达尼布的制备方法有效
| 申请号： | 201510985373.3 | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN105461609B | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 李勇;胡畏;杜焕达;王万青;刘艳华 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310030 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种尼达尼布（I）的制备方法，其制备步骤包括：以2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯（Ⅲ）和苯甲醛（II）为原料，发生缩合反应得到化合物Ⅳ；然后加入卤素或卤化试剂，发生取代反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ和化合物Ⅵ在碱的作用下缩合得到尼达尼布（化合物Ⅰ）。该方法反应步骤短，成本低，收率高，使用的试剂环保，适合于工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 尼达尼布 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种尼达尼布（Ⅰ）的制备方法，![]()
其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：（1）以醇类为反应溶剂，苯甲醛（II）与2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯（III）发生缩合反应得到化合物Ⅳ；（2）以卤代烃类为反应溶剂，化合物IV与卤素或卤化试剂发生取代反应，得到化合物Ⅴ；（3）在500ml的反应瓶中加入30g化合物Ⅴ，33.0g化合物Ⅵ，乙醇300ml，碳酸氢钠15g，加热到回流反应2小时，向反应液中加入600ml水，有大量固体析出，过滤，滤饼用100ml水洗一次，用甲醇精制得尼达尼布I；其反应式如下：![]()
其中，R= Br 。
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