[发明专利]一种阿折地平的制备方法有效
| 申请号： | 201511012651.3 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105461691B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 管西涛;梁松军;曹德强;李路路;苗华明 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿折地平的制备方法，采用氰乙酸与间硝基苯甲醛作为起始物料，二者进行Knoevenagel反应，生成化合物1；化合物1的氰基水解后生成化合物2；化合物2在DCC作用下与1‑二苯甲基‑3‑吖丁啶醇成脂生成化合物3；化合物3与3‑氨基巴豆酸异丙酯在碱性条件下进行Hantzsch合环生成阿折地平粗品；粗品经精制后得阿折地平精品。该方法操作简单，反应产物易于分离，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿折地平的制备方法，其特征在于，依次经过下列反应步骤：![]()
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，第一步邻硝基苯甲醛与氰基乙酸反应制备化合物1；第二步化合物1水解得到酰胺化合物2；第三步化合物2与1‑二苯甲基‑3‑吖丁啶醇反应制备化合物3；第四步化合物3与化合物4反应制备阿折地平。
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