[发明专利]一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法

摘要

本发明提供了一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法，其中，所述氟代脱氧呋喃核糖的结构如通式1所示：其中，1a：R＝F，R'＝Me；1b：R＝Me，R'＝F。本发明通过一种全新的制备方法，制备得到的所述氟代脱氧呋喃核糖，可以用于新药的研发及作为研究模型用于研究使用。其中，所述方法以甘油醛缩丙酮为原料，通过四步反应，采用精馏或蒸馏和重结晶的方法有效地实现了各中间体中对映异构体的分离，尤其是，通过烯醇加成反应直接构建了目标产物中2-位的单一光学异构体，从而顺利完成了目标化合物的制备，收率高、操作简便、适于推广和应用。

主权项

一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法，其中，所述氟代脱氧呋喃核糖的结构如通式1所示：其中，1a：R＝F，R'＝Me；1b：R＝Me，R'＝F；其特征在于，其合成路线为：其合成步骤包括：(1)甘油醛缩丙酮与乙酯类化合物进行缩合反应得到互为对映异构体的31和32的混合物；(2)用酸处理化合物31得到化合物33；(3)化合物33进行苯甲酰化得到34和35的混合物；(4)所述34和35的混合物用叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯和三乙胺处理，得到烯醇式化合物36；(5)化合物36在亲核试剂的作用下发生反式亲核加成反应，得到化合物1；其中，步骤(1)中得到的所述互为对映异构体的31和32的混合物采用精馏或蒸馏的方法进行分离提纯。