[发明专利]制备用于局部施用的脂质体复合物的新方法及使用该脂质体复合物的抗肿瘤剂

摘要

本发明的目的在于，提供一种能够将活性成分有效地递送到靶细胞的新的递送方法。一种含有二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰胆碱及阳离子性脂质以及RNAi分子的脂质体复合物以及其工业制备方法。

主权项

一种制备脂质体复合物的方法，所述脂质体复合物含有由二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰胆碱及阳离子性脂质构成的脂质混合物以及RNAi分子，所述方法包括：(a)将二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰胆碱及阳离子性脂质溶解于乙醇中的工序，其中，磷脂酰胆碱为1,2‑二油酰基‑sn‑甘油‑3‑磷酸胆碱(DOPC)、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱(POPC)、或1,2‑二芥酰基‑sn‑甘油‑3‑磷酸胆碱(DEPC)，阳离子性脂质为O,O’‑双十四碳酰基‑Ν‑(α三甲基铵基乙酰基)二乙醇胺氯化物(DC‑6‑14)；(b)在有溶解在水中的RNAi分子的溶液中在搅拌下滴加(a)中得到的乙醇溶液的工序；及(c)将(b)中得到的溶液进行冷冻干燥的工序。