[发明专利]5-HT2B拮抗剂有效
| 申请号： | 201580031994.6 | 申请日： | 2015-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN106660972B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 黄牛;周宇;林星雨 | 申请（专利权）人： | 北京生命科学研究所 |
| 主分类号： | C07D251/22 | 分类号： | C07D251/22;A61K31/53;A61P1/00;A61P5/00;A61P9/00;A61P25/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;黄希贵 |
| 地址： | 102206 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供新型化合物和组合物(包含式Ⅰ的5‑HT2B拮抗剂)，以及用于治疗具有以不希望的5‑HT2B受体信号传递为特征的障碍如偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、肝细胞癌、小肠神经内分泌肿瘤、心血管障碍和胃肠(GI)道障碍的人的相关方法。 |
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| 搜索关键词： | ht2b 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ的5‑HT2B拮抗剂或其盐在制备用于治疗具有以不希望的5‑HT2B受体信号传递为特征的障碍的人的药物组合物中的用途，所述障碍选自偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、心血管障碍或胃肠(GI)道障碍，所述药物组合物包含式Ⅰ的5‑HT2B拮抗剂，或其盐和药学上可接受的赋形剂：![]()
其中：R1和R2独立地为氢或甲基；R3和R4独立地为C1‑C4烷基，或者R3和R4一起形成C3‑C8环烷基；和R5和R9独立地为氢、卤素、甲基或甲氧基；和R6‑R8独立地为氢、卤素、甲基、‑OR10、COR10、COOR10或CONR10R10，其中每个R10独立地为氢或C1‑C4烷基。
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