[发明专利]二磷酸和三磷酸前体药物在审
| 申请号： | 201580044019.9 | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN106661075A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 克里斯·梅尔;特里斯坦·高耐斯特;托拜厄斯·内科;丽娜·魏因申克 | 申请（专利权）人： | 汉堡大学 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/16 |
| 代理公司： | 北京市立方律师事务所11330 | 代理人： | 王荣 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种可用作前体药物的化合物，特别是核苷二磷酸和三磷酸前体药物，以及用于制备这种化合物的方法。本发明的目的在于提供进一步优化的二和/或三磷酸前药，特别是核苷酸或核苷酸类似物前药。为实现这一目的，本发明提供了生物可逆性非对称掩模的二和三磷酸化合物，特别是核苷二磷酸和核苷三磷酸及其类似物，并且这种掩模化只能在末端，也就是在β‑或γ磷酸上进行，同时省略了对内烯烃磷酸的掩模化。 | ||
| 搜索关键词： | 二磷酸 磷酸 药物 | ||
【主权项】：
一种涉及到通式I的化合物或者药用盐，其中R1、R3、R5和R7彼此独立地为H、卤素、NO2、CN、SO3H，取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团，或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团，R2和R4彼此独立地为H或Z‑C(Y)‑RA，但是不同时为H，R6和R8彼此独立地为H、Z‑C(Y)‑RB，但是不同时为H，Z、Y彼此独立地为O、S或HN，RA和RB彼此不同，并且各自为取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团，或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团，R9为核苷、核苷单磷酸、核苷类似物、核苷单磷酸类似物、O‑R10、OP(O)(OH)‑R10或OP(O)(OH)‑O‑R10，其中R10为取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团，或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团，R12、R13、R14和R15彼此独立地为H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团，取代或未取代的芳香或杂芳香基团，和/或电子受体。
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