[发明专利]用于治疗癌症的肽在审
| 申请号： | 201580054152.2 | 申请日： | 2015-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN107406485A | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 希尔马·M·瓦雷纽斯 | 申请（专利权）人： | 希尔马·M·瓦雷纽斯 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;A61K38/12;A61P35/00;G01N33/569 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司44224 | 代理人： | 胡杰,王雯雯 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请提供了一类可用于调节聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)的活性且特别是用于治疗癌症的肽。所述肽包括活性基团和用于将活性基团递送至细胞的盒(cassette)。还提供了具有阴离子基团的肽，其被认为是切割PARP的蛋白酶的竞争性抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 | ||
【主权项】：
能够调节聚(ADP‑核糖)聚合酶‑1(PARP‑1)的活性的环状化合物，其中，所述化合物包括式1所示部分或其盐、衍生物、前药或模拟物：式1：[X1‑X2‑X3‑X4‑X3‑X4‑X3‑]其中X1是能够抑制PARP‑1切割的肽部分；其中X2不存在或存在；当存在X2时，X2选自Val或Ser；其中X3和X4之中的一个选自Trp‑Trp和Ar1‑Ar2；其中X3和X4之中的另一个选自Arg‑Arg、Gpa‑Gpa、Hca‑Hca和Ar3‑Ar4；和其中Hca表示同型半胱磺酸的氨基酸残基；Gpa表示胍基苯丙氨酸的氨基酸残基；Ar1、Ar2、Ar3和Ar4各自表示具有芳基侧链的氨基酸残基，其中所述芳基侧链各自独立地选自任选取代的萘基、任选取代的1,2‑二氢萘基和任选取代的1,2,3,4‑四氢萘基；和Aza表示叠氮基‑高丙氨酸的氨基酸残基。
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