[发明专利]分离吉西他滨磷酸酯非对映异构体的方法有效
申请号: | 201580054225.8 | 申请日: | 2015-09-29 |
公开(公告)号: | CN107108682B | 公开(公告)日: | 2020-12-18 |
发明(设计)人: | 休·格里菲斯 | 申请(专利权)人: | 努卡那有限公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;C07H1/06 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;周瑞 |
地址: | 英国苏格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本申请涉及使用结晶分离吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯(NUC‑1031)的磷酸酯非对映异构体的方法。特别地,从异丙醇结晶提供了高非对映异构纯形式的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯。本申请还涉及吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯的晶型。 | ||
搜索关键词: | 分离 磷酸酯 映异构体 方法 | ||
【主权项】:
一种提供基本上非对映异构纯的形式的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的至少一种非对映异构体的方法,所述方法包括以下步骤:将吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(R)‑磷酸酯和吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯的混合物悬浮在溶剂或溶剂混合物中以形成浆料;和过滤浆料以提供固体吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯和包含溶解在溶剂或溶剂混合物中的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的滤液;其中所述固体吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯是基本上非对映异构纯的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(R)‑磷酸酯和/或所述滤液包含基本上非对映异构纯的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯。
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