[发明专利]分离吉西他滨磷酸酯非对映异构体的方法有效

专利信息
申请号: 201580054225.8 申请日: 2015-09-29
公开(公告)号: CN107108682B 公开(公告)日: 2020-12-18
发明(设计)人: 休·格里菲斯 申请(专利权)人: 努卡那有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H1/06
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;周瑞
地址: 英国苏格*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请涉及使用结晶分离吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯(NUC‑1031)的磷酸酯非对映异构体的方法。特别地,从异丙醇结晶提供了高非对映异构纯形式的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯。本申请还涉及吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯的晶型。
搜索关键词: 分离 磷酸酯 映异构体 方法
【主权项】:
一种提供基本上非对映异构纯的形式的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的至少一种非对映异构体的方法,所述方法包括以下步骤:将吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(R)‑磷酸酯和吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯的混合物悬浮在溶剂或溶剂混合物中以形成浆料;和过滤浆料以提供固体吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯和包含溶解在溶剂或溶剂混合物中的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的滤液;其中所述固体吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯是基本上非对映异构纯的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(R)‑磷酸酯和/或所述滤液包含基本上非对映异构纯的吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑(S)‑磷酸酯。
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