[发明专利]用于预防和治疗骨质疏松症的苯基酮羧酸盐化合物和药物组合物有效

专利信息
申请号: 201580066144.X 申请日: 2015-10-08
公开(公告)号: CN106999459B 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: L·加尼翁;B·格劳克斯 申请(专利权)人: 里米诺生物科学有限公司
主分类号: A61K31/20 分类号: A61K31/20;A61K31/192;A61P19/10;C07C59/84;C07C59/86;C07C59/90
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 郭广迅
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明关于化合物在受试者中的诸多用途:用于预防和/或治疗骨质疏松症、用于刺激骨形成、用于刺激骨母细胞分化和矿化或用于抑制骨再吸收。已发现由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐具有这些新颖用途,其中:R1和R2独立地等于H、F或OH;当B为H时,A为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或Y‑CH(COOH)‑(CH2)p‑CH3;或当A为H时,B为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或Y‑CH(COOH)‑(CH2)p‑CH3;或A与B共价键结以形成经COOH取代的五(5)、六(6)或七(7)元环烷基;其中:Y为O、S、HN或CH2;W为O、S或NH;m为0至2;且p为3至7;D为CO(CH2)nCH3或CHOH(CH2)nCH3或O(CH2)nCH3,其中n为2至6;且E为H或F。
搜索关键词: 用于 预防 治疗 骨质 疏松 苯基 羧酸 盐化 药物 组合
【主权项】:
一种用于预防和/或治疗骨质疏松症的方法,其包括向有需要的受试者施用由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐的步骤:其中:R1和R2独立地等于H、F或OH;当B为H时,A为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或或当A为H时,B为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或或A与B共价键结以形成经COOH取代的五(5)、六(6)或七(7)元环烷基;其中:Y为O、S、NH或CH2;W为O、S或NH;m为0至2;且p为3至7;D为CO(CH2)nCH3或CHOH(CH2)nCH3或O(CH2)nCH3,其中n为2至6;且E为H或F。
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