[发明专利]抗分枝杆菌剂取代的1;2;3-三唑-1-基-甲基-2;3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2;1-b]噁唑及其制备方法

摘要

本发明涉及含有6‑硝基‑2,3‑二氢咪唑并唑药剂的新一代三唑官能团、其制备方法和其单独或与其他抗结核药剂组合作为治疗结核病、MDR‑TB和XDR‑TB的药物的用途。在通式1中，X选自基团(CH₂)_n或直接键，其中n是1至6的任意数，Y选自基团O、S或直接键，R_I选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、联芳基、取代的联芳基、杂环和取代的杂环组成的组，其中，所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环：哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并唑基和苯并噻唑基，芳基和联芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、OR_I1、NO₂和C1至C14的烷基链组成的组，其中R_I1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。

主权项

1.一种通式I的化合物，其中，“X”选自基团(CH₂)_n或直接键，其中n是从0、1、2至6的任意数，“Y”选自基团O、S或直接键，R_I选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、杂环和取代的杂环组成的组，其中，所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环：哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并唑基和苯并噻唑基，芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、OR_I1、NO₂和C1至C14的烷基链组成的组，其中，R_I1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。