[发明专利]使用PYBROP制备卤化氮杂吲哚化合物的方法在审
| 申请号： | 201580076378.2 | 申请日： | 2015-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN107428748A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | F.冈萨雷斯-博贝斯;M.S.巴尔特曼;B.科亨;M.R.希基 | 申请（专利权）人： | VIIV保健英国第四有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07F9/6561 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 翟建伟,周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备卤化氮杂吲哚化合物的方法使用溴化剂PyBroP以及脱水剂BSA以提高最终产物的选择性和改进其收率，所述最终产物是可用作抗病毒剂的哌嗪前药。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 pybrop 制备 卤化 吲哚 化合物 方法 | ||
【主权项】：
制备式I的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：(a) 对化合物实施氧化反应以产生化合物；(b) 对步骤(a)中获得的化合物实施卤化反应以获得化合物；和(c) 对步骤(b)中获得的化合物实施脱保护反应以制备上式I的化合物；其中X1选自H、和，且Y是Br。
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