[发明专利]制备激酶抑制剂及其中间体的方法有效
申请号: | 201580085718.8 | 申请日: | 2015-11-17 |
公开(公告)号: | CN108601355B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 吉尔·M·斯特迪文;米切尔·A·德龙;吉勒斯·尚布尔尼耶;迈克尔·G·潘门特;维克托·菲迪耶 | 申请(专利权)人: | 爱瑞制药公司 |
主分类号: | C07D217/04 | 分类号: | C07D217/04;C07D263/26;C07C69/78;C07D217/02;C07C271/22;C07D277/14;C07C69/76;C07D249/18 |
代理公司: | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人: | 吴大建;陈伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了对治疗受试者的疾病,例如,眼科疾病如青光眼和高眼压症有用的一些化合物的合成方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 激酶 抑制剂 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成式(I‑a)化合物或其药学上可接受的盐的方法,
其中每个R独立选自由C1‑C4烷基、卤素、C1‑C4烷氧基和氰基组成的组;并且n是0至3的整数;所述方法包括:(a)使式(II‑a)化合物与6‑氨基异喹啉反应以形成式(III‑a)化合物,
其中PG是氮保护性基团,
其中,每个R独立选自由C1‑4烷基、卤素、C1‑4烷氧基和氰基组成的组;并且n是0至3的整数;和(b)除去氮保护性基团以形成式(I‑a)化合物。
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