[发明专利]一种具放疗增敏功能的脂质分子、其制备方法及其在肿瘤放射治疗药物中的应用有效
申请号: | 201610026010.1 | 申请日: | 2016-01-15 |
公开(公告)号: | CN105541727B | 公开(公告)日: | 2018-01-30 |
发明(设计)人: | 刘洪梅;于如同;章龙珍;张亚飞;周秀萍;刘颖果 | 申请(专利权)人: | 徐州医学院 |
主分类号: | C07D233/94 | 分类号: | C07D233/94;A61K31/4178;A61P35/00;A61N5/10 |
代理公司: | 徐州市三联专利事务所32220 | 代理人: | 周爱芳 |
地址: | 221004 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种具放疗增敏功能的脂质分子、其制备方法及其在肿瘤放射治疗药物中的应用,其具放疗增敏脂质分子(X‑Cn‑R)的结构式通式见式(Ⅰ),其制备方法为以n烷二酸和化合物H‑R为原料按物质的量比为11.5,加入到溶剂中,反应得到Cn‑R;再将化合物(Cn‑R)与化合物H‑X‑H按物质的量比12‑3,加入到溶剂中,反应得到具放疗增敏脂质分子(X‑Cn‑R);将X‑Cn‑R与辅助脂质分子通过乙醇注入法形成具有放疗增敏作用的纳米级脂质体。该脂质体在血液循环中通过增强的渗透和滞留效应(EPR)在肿瘤部位聚集,提高了肿瘤部位放疗增敏剂的有效药物浓度,增强了放射治疗肿瘤的疗效。 | ||
搜索关键词: | 一种 放疗 功能 分子 制备 方法 及其 肿瘤 放射 治疗 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
一种具放疗增敏功能的脂质分子,其特征在于:所述的具放疗增敏功能的脂质分子,具有如下结构通式:其中:n为10‑26之间的任意数;基团X为:所述的基团X中:当X1为X2为1,2‑亚乙基,X3,X4,X5为甲基;当X1为X2为1,2‑亚乙基;X3,X4为氢;X5为不存在;当X1,X2不存在,X3,X4为甲基,X5不存在;当X1,X2不存在,X3,X4为乙基,X5不存在;当X1,X2不存在,X3,X4为异丁基,X5不存在;基团R为:所述的基团R中:当R1为氢;R2为亚甲基;R3为甲基;R4为硝基;当R1为氢;R2为1,2‑亚乙基;R3为甲基;R4为硝基;当R1为甲基上连一卤素氯,R2为亚甲基;R3为甲基;R4为硝基;当R1为甲基;R2为亚甲基;R3为甲基;R4为硝基;当R1为氢,R2为1,2‑亚乙基;R3为硝基;R4为氢。
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