[发明专利]一种伏立康唑中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610031465.2 | 申请日： | 2016-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN105503834B | 公开（公告）日： | 2021-03-05 |
| 发明（设计）人： | 黄虎;黄文锋;涂国良;刘节根;徐中明;吴强晖;孟昭旸;方玉玲 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新型的式II所示的伏立康唑中间体缩合物或其酸加成盐的合成方法，由化合物式III和式IV制备得到，调整了加料方式，反应条件温和可控，减少了杂质A的生成，杂质A控制在0.74％之内，同时避免了使用剧毒金属铅，消除了剧毒金属在药物中残留的危险性；使产品纯度更高，具有很大的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伏立康唑 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种如式II所示的伏立康唑的重要中间体缩合物或其酸加成盐的合成方法，包括将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在锌和Lewis酸存在下，及有或无活化剂存在下，在一定的反应温度下，在非质子性有机溶剂中进行反应，其特征在于：(a1)将化合物式III、锌和Lewis酸与非质子性有机溶剂混合，形成混悬液；(b1)将化合物式IV与非质子性有机溶剂混合，其中任意地有活化剂存在，形成溶液；(c1)将步骤(b1)形成的溶液缓慢加入到步骤(a1)形成的混悬液中进行反应，得到式II所示的中间体缩合物；(d1)任意地将式II化合物转化为其酸加成盐；或者(a2)将化合物式III、锌和Lewis酸与非质子性有机溶剂混合，形成混悬液；(b2)将化合物式IV与非质子性有机溶剂混合，形成溶液；(c2)将步骤(b2)形成的溶液缓慢加入到步骤(a2)形成的混悬液中进行反应，其中任意地有活化剂存在，得到式II所示的中间体缩合物；(d2)任意地将式II化合物转化为其酸加成盐；或者(a3)将化合物式III、化合物式IV和Lewis酸与非质子性有机溶剂混合，形成混悬液；(b3)将锌加入到上述混悬液中，其中任意地有活化剂存在，得到式II所示的中间体缩合物；(c3)任意地将式II化合物转化为其酸加成盐；![]()
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