[发明专利]多西他赛-油酸前药及其纳米结构脂质载体和应用有效
| 申请号： | 201610035597.2 | 申请日： | 2016-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN105541762B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 何仲贵;孙进;孙丙军;罗聪;李琳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61K9/127;A61K47/54;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种多西他赛‑油酸前药的制备及基于core‑match机理的纳米结构脂质载体在药物传递中应用。所述的前药以多西他赛为母药，以油酸为脂肪链，通过脂键链接。所述的基于core‑match机理的纳米结构脂质载体以单硬脂酸甘油脂为固态脂质，以油酸为液态脂质，以泊洛沙姆188或脱氧胆酸钠为表面活性剂，以PLV2000或PLV5000为修饰材料，包载多西他赛‑油酸前药。制备的纳米结构脂质载体的载药量约为23%，与包载多西他赛的纳米结构脂质载体相比（5%），载药量得到了显著提高，且具有更好的胶体稳定性，更优良的缓控释效果。药动学实验证明基于core‑match机理的纳米结构脂质载体能显著提高多西他赛的口服生物利用度，稳定性好，安全性高，适于口服给药，有较大的市场应用前景。 1 | ||
| 搜索关键词： | 纳米结构脂质载体 多西他赛 油酸 前药 载药量 包载 制备 单硬脂酸甘油脂 口服生物利用度 表面活性剂 胶体稳定性 脱氧胆酸钠 泊洛沙姆 固态脂质 控释效果 市场应用 修饰材料 药物传递 液态脂质 药动学 脂肪链 链接 母药 脂键 应用 | ||
【主权项】：
1.多西他赛‑油酸前药的纳米结构脂质载体，其特征在于，以单硬脂酸甘油酯为固体脂质，以油酸为液体脂质，以多西他赛‑油酸前药为主药，以泊洛沙姆188或脱氧胆酸钠为表面活性剂，以赖氨酸桥连的聚乙二醇2000二维生素E琥珀酸酯或赖氨酸桥连的聚乙二醇5000二维生素E琥珀酸酯为表面修饰材料，所述的多西他赛‑油酸前药的结构如下：![]()
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