[发明专利]1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用在审

专利信息
申请号: 201610050743.9 申请日: 2010-04-26
公开(公告)号: CN105640927A 公开(公告)日: 2016-06-08
发明(设计)人: U.雅内尔;K.席内 申请(专利权)人: 格吕伦塔尔有限公司
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K31/222;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;彭昶
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用,具体涉及1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在制备治疗类风湿性疼痛、优选类风湿性关节疼痛、非常优选慢性类风湿性关节疼痛的药物中的应用。
搜索关键词: 苯基 二甲 氨基 丙烷 化合物 治疗 类风湿 方面 应用
【主权项】:
如通式I所示的1‑苯基‑3‑二甲基氨基‑丙烷化合物在制备用于治疗类风湿性疼痛、优选类风湿性关节炎疼痛、非常优选慢性类风湿性关节炎疼痛的药物中的用途,其中X选自OH、F、Cl、OC(O)CH3或H,优选OH、F、OC(O)CH3或H,和/或R1选自饱和的和未取代的、支链的或非支链的C1‑4‑烷基,优选CH3、C2H5、C4H9或叔丁基,特别是CH3或C2H5,和/或R2和R3相互独立地选自H、饱和的和未取代的、支链的或非支链的C1‑4‑烷基,优选H、CH3、C2H5、异丙基或叔丁基,特别是H或CH3,优选R3 = H,或R2和R3一起形成饱和的或不饱和的、未被取代的或单取代的或多取代的,优选饱和的和未被取代的C5‑6‑环烷基,特别是环己基,和/或R9至R13,其中基团R9至R13中的三个或四个必须对应于H,相互独立地选自H、Cl、F、OH、CF2H、CF3或饱和的和未被取代的,支链的或非支链的C1‑4烷基;OR14或SR14,其中R14选自饱和的和未被取代的,支链的或非支链的C1‑3烷基;优选H、Cl、F、OH、CF2H、CF3、OCH3或 SCH3或R12和R11形成3,4‑OCH=CH环,尤其是如果R9、R11和R13对应于H,则R10和R12中的一个也对应于H,而另一个则选自:Cl、F、OH、CF2H、CF3、OR14或SR14,优选OH、CF2H、OCH3或SCH3,或如果R9和R13对应于H且R11对应于OH、OCH3、Cl或F,优选Cl,则R10和R12中的一个也对应于H,而另一个对应于OH、OCH3、Cl或F,优选Cl,或如果R9、R10、R12和R13对应于H,则R11选自CF3、CF2H、Cl或F,优选F,或如果R10、R11和R12对应于H,则R9和R13中的一个也对应于H,而另一个则选自OH、OC2H5或OC3H7,任选地以它们的消旋体、它们的纯立体异构体的形式,尤其是对映异构体或非对映异构体的形式,或以立体异构体的混合物的形式,尤其是对映异构体或非对映异构体以任意混合比例的混合物的形式;以制备的形式或它们的酸或它们的碱的形式,或以它们的盐的形式,尤其是生理学相容性盐,或以它们的溶剂化物形式,尤其是水合物。
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