[发明专利]天然产物Hirtellanine B及其衍生物的制备方法与在制备治疗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201610070249.9 | 申请日： | 2012-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN105646517A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 沈征武;郑书岩;张菁华;寿清耀 | 申请（专利权）人： | 巴塞利亚药业（中国）有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/14 | 分类号： | C07D493/14;C07D493/04;C07D491/048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 226100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了天然产物Hirtellanine B的制备方法，以2，4，6-三羟基苯乙酮为原料，通过制备化合物a、b、c、d、e、f、g等步骤，制得天然产物Hirtellanine B。本发明人对Hirtellanine B及其14个Hirtellanine B衍生物进行了生物活性筛选，结果显示天然产物Hirtellanine B能够抑制Jurkat细胞，Raji细胞以及K562细胞增殖。它们对肿瘤细胞均具有一定的抑制活性。本发明方法原料易得，反应收率高，操作合理，宜于工业化生产。本发明Hirtellanine B及其衍生物可用于制备治疗肿瘤药物，有较大的临床应用价值。本发明天然产物Hirtellanine B的制备方法反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 天然 产物 hirtellanine 及其 衍生物 制备 方法 治疗 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
天然产物Hirtellanine B的衍生物，其特征在于，所述衍生物为下列化合物：化合物1 8,9‑二羟基‑苯并[4,5]呋喃[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物2 N‑(8,9‑二羟基‑6‑氧代‑6H‑苯并[4,5]呋喃[3,2‑c]色烯‑2‑基)乙酰胺；化合物3 2‑氯‑8,9‑羟基‑苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物4 2‑溴‑8,9‑羟基‑苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物5 8,9‑二羟基‑1,3‑二甲氧基苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物6 8,9‑二羟基‑1,3‑二乙氧基苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物7 8,9‑二羟基‑1,3‑二乙氧基‑2‑硝基苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物8 8,9‑二羟基‑3‑甲氧基苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物9 8,9‑二羟基‑3‑乙氧基苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物10 8,9‑二羟基‑2,2‑二甲基‑2H‑苯并[4,5]呋喃[3,2‑c]吡喃并[2,3‑h]色烯‑6‑色酮；化合物11 8,9‑二羟基‑2H‑苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]吡喃[2,3‑h]色烯‑6‑色酮；化合物12 8,9‑二羟基‑5‑甲基‑5H‑11‑氧杂‑5‑氮杂苯并[a]芴‑6‑色酮；化合物13 3‑烯丙氧基‑8,9‑羟基‑苯并[4,5]呋喃并[3,2‑c]色烯‑6‑色酮；化合物14 8,9‑二羟基‑1,3‑二甲氧基‑5H‑11‑氧杂‑5‑氮杂苯并[A]芴‑6‑色酮。
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