[发明专利]一种反式-3-甲基-5-苄基氨基哌啶的制备方法有效
| 申请号： | 201610077103.7 | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN107021916B | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | 吴国锋;冯高峰;盛力;沈润溥;邹先岩;金其新 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司;太景生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D211/96;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 312366 浙江省绍兴市滨海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种反式‑3‑甲基‑5‑苄基氨基哌啶的制备方法，具体地，所述方法通过制备中间体式(e)化合物，进而通过手性翻转的取代反应从而得到反式‑3‑甲基‑5‑苄基氨基哌啶；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明具有原料简单易得、工艺简单、操作方便、反应条件温和等优点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 反式 甲基 苄基 氨基 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(a)化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)在有机溶剂中，用式(b)化合物与苄卤Bn‑X反应，得到式(c)化合物；(2)在醇类溶剂中，在催化剂的存在下，对式(c)化合物(季铵盐)进行催化氢化，得到式(d)化合物；(3)在有机溶剂中，在碱存在下，用式(d)化合物与磺酰化试剂反应，得到式(e)化合物；(4)用式(e)化合物与Bn‑NH2进行亲核取代反应，得到式(f)化合物；(5)在有机溶剂中，在酸存在下，用式(f)化合物进行水解，得到式(a)化合物；其中，所述的X选自下组：Cl、Br；所述的R1选自下组：C1‑C4的烷基；所述的R选自下组：C1‑C4的烷基、对甲苯基；优选地，R1为Me；R为Me，或对甲基苯基。
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