[发明专利]一种预防骨质疏松症药物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610079450.3 申请日: 2016-02-03
公开(公告)号: CN105753836A 公开(公告)日: 2016-07-13
发明(设计)人: 李函璞;李健之;刘海;池王胄;翟志军;李建勋 申请(专利权)人: 上海天慈生物谷生物工程有限公司
主分类号: C07D333/56 分类号: C07D333/56
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种预防骨质疏松症药物的制备方法,具体地,本发明涉及一种制备[6‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)苯并[b]噻吩‑3‑基][4‑[2‑(1‑哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮盐酸盐的制备方法。该方法以2‑卤代‑6‑甲氧基苯并噻吩(Ⅱ)为起始原料,通过偶联,傅克反应,脱保护以及成盐,制备目标产物(Ⅰ)。该方法具有合成路线较短,操作简单,条件温和,效率高,易于工业化生产等优点。
搜索关键词: 一种 预防 骨质 疏松 药物 制备 方法
【主权项】:
一种[6‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)苯并[b]噻吩‑3‑基][4‑[2‑(1‑哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括步骤:(1)在惰性溶剂中,在碱、配体和钯催化剂存在下,用式II化合物与式III化合物反应,得到6‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基苯基)苯并[b]噻吩(Ⅳ);(2)在惰性溶剂中,在路易斯酸存在下,用式IV化合物与式V化合物反应,得到式(VI)化合物;(3)在惰性溶剂中,在路易斯酸存在下,用式(VI)化合物与硫基乙醇进行脱甲基反应;反应完成后,对反应体系进行盐酸酸化从而得到式I化合物;其中,所述的X选自下组:氯、溴、碘。
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