[发明专利]用于吸入给药包含皮质类固醇和BETA-肾上腺素能药物的干粉配制剂

摘要

本发明涉及干粉配制剂，包含组合的皮质类固醇和beta₂‑肾上腺素能药，及其制备方法和治疗用途。

主权项

1.用于干粉吸入器中的干粉配制剂，包含：a)一定级分的细颗粒，其制备自由98重量％的α‑乳糖一水合物颗粒和2重量％的硬脂酸镁构成的混合物，所述混合物具有低于20微米的质量中值直径；b)一定级分的由生理学上可接受的赋形剂构成的粗颗粒，其具有200‑400微米的质量直径，其中细颗粒与粗颗粒的比率是10:90重量％；和c1)为微粒化颗粒形式的福莫特罗富马酸盐二水合物，在每次启动所述吸入器时具有6或12μg的治疗剂量；c2)为微粒化颗粒形式的二丙酸倍氯米松，在每次启动所述吸入器时具有100或200μg的治疗剂量；其中i)不超过10％的所述BDP颗粒具有低于0.6微米的体积直径，ii)不超过50％的所述颗粒具有1.5微米至2.0微米的体积直径；和iii)至少90％的所述颗粒具有低于4.7微米的体积直径；和其中所述配制剂治疗上等价于用于加压计量吸入器的包含溶解于乙醇和HFA134a推进剂的混合物的上述活性成分的相应配制剂，其中二丙酸倍氯米松颗粒具有1.2至2.2微米的颗粒尺寸范围，其中所述二丙酸倍氯米松颗粒进一步由5.5至7.0m²/g的比表面积表征。