[发明专利]曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201610091703.9 | 申请日： | 2016-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN105669645B | 公开（公告）日： | 2019-12-31 |
| 发明（设计）人： | 黄俊;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山;刘振峰;周军全;陈建 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司;上海迈柏医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C51/41;C07C55/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法。包括以下步骤：在有机溶剂中，磷酸盐和相转移催化剂存在的条件下，将曲格列汀中间体II与曲格列汀中间体III进行亲核取代反应得到曲格列汀I，再与琥珀酸盐生成盐。本发明的制备方法，操作过程简单安全、无需特种设备，可以大幅降低二取代和伯胺取代异构体的杂质的含量，仅需要一次重结晶，得到的琥珀酸曲格列汀I’纯度即可大于99.5％，二取代和伯胺取代异构体的杂质均小于0.05％，其他所有杂质也均小于0.05％，制得的琥珀酸曲格列汀I’纯度高，生产成本低，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 曲格列汀 及其 琥珀酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种曲格列汀I及其琥珀酸曲格列汀I’的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：在有机溶剂中，磷酸盐和相转移催化剂存在的条件下，将曲格列汀中间体II与曲格列汀中间体III进行亲核取代反应得到曲格列汀I即可；/n
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