[发明专利]一种组蛋白甲基化酶EZH2抑制剂中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610096145.5 | 申请日： | 2016-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN105669647B | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 王广勇;李朝平;周治国;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种组蛋白甲基化酶EZH2抑制剂的中间体I的合成方法，该方法以化合物1为原料，经过还原、磺酰化、取代和水解得到化合物I，该反应操作简单，后处理方便，中间不需要纯化，总收率高，环境友好，反应原料简单易得，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 组蛋白 甲基化酶 ezh2 抑制剂 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种组蛋白甲基化酶EZH2抑制剂中间体化合物I的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，将化合物1逐滴滴入还原剂的有机溶剂中，还原得到化合物2；所述还原剂选自(R)‑MeCBS—硼烷二甲硫醚；步骤2，化合物2与甲基磺酰氯在碱性条件下反应，得到化合物3；步骤3，有机溶剂中，化合物3和化合物4通过亲核取代得到化合物5；步骤4，化合物5水解制备化合物I；其中Z为NH、NBoc、O、S、SO2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海皓元生物医药科技有限公司，未经上海皓元生物医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610096145.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
