[发明专利]非那雄胺和度他雄胺合成中1,2位双键的形成方法在审
| 申请号： | 201610105177.7 | 申请日： | 2016-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN105646641A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 赵建华;樊怡林 | 申请（专利权）人： | 赵建华;樊怡林 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 110022 辽宁省沈阳市铁西*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的合成非那雄胺和度他雄胺中1，2位双键的形成方法。该工艺以过硫酸氢钾复合盐(Oxone)氧化双氢非那雄胺碘代物和双氢非度他雄胺碘代物合成非那雄胺和度他雄胺，具有反应操作简便，原料价廉易得，产率高，纯度高的特点。特别是过硫酸氢钾复合盐的无毒，稳定和易操作性更适合大规模工业化生产，避免对环境有害，价格昂贵的试剂的使用。该方法还可以应用在其他非那雄胺和度他雄胺工艺的中间体的1，2位双键的形成。本发明同时提供了一种双氢非度他雄胺的合成方法：即相应的酯原料在三溴化硼的活化下，与2，5-双(三氟甲基)苯胺一锅反应，以93％的收率得到双氢度他雄胺。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 双键 形成 方法 | ||
【主权项】：
以氧化剂过硫酸氢钾复合盐(Oxone)氧化相应的碘代物合成非那雄胺和度他雄胺。
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