[发明专利]一种(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂及其制备方法

摘要

一种（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂，其特征在于它是以（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺、丙二醇、卵磷脂、维生素C、乙二胺四乙酸为原辅料，通过浓配、稀配、灌封、灭菌，检验包装步骤制得；按照本发明制得的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂灭菌过程中溶液pH基本无变化、灭菌过程杂质增加量仅为0.05%，成品具有储存过程中不会结晶、不易被氧化、稳定性好等优点，产品货架期长达18个月以上，货架期内产品杂质少，其总杂质低于0.28%，制备工艺简单可行，值得市场推广。

主权项

一种（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺注射剂，其特征在于：它是以（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、丙二醇、卵磷脂、维生素C、乙二胺四乙酸为原辅料，通过浓配、稀配、灌封、灭菌，检验包装步骤制得；其中所述原辅料的用量为重量百分比的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺62%~72%，丙二醇13%~22%，卵磷脂9%~15%，维生素C 3%~6%，乙二胺四乙酸2%~5%；所述浓配步骤为向配料罐中加入2/3处方量的灭菌注射用水，加入处方量的原辅料，搅拌，溶解，得浓配液；所述稀配步骤为取浓配液，加入磷酸钠盐缓冲液（精密称取磷酸氢二钠65.697g和磷酸二氢钠2.346g置于1000ml容量瓶中，加入纯化水溶解、稀释定容至刻度，即得）调节pH至6.5~7.0，加入质量分数为0.1%~0.3%的活性炭，吸附脱色，用0.45μm的滤膜滤过，收集滤液，加入灭菌注射用水至处方，经中间品检验合格，即可；所述灭菌步骤为将灌装好的安剖半成品送入蒸汽灭菌锅灭菌，121℃灭菌15min，灭菌程序：10℃/min，升至121℃，在121℃保持15min；压缩空气鼓风3~5℃/min降温，8~12min冷却至70~80℃，冷却水2~3℃/min降温，15~18min冷却至30℃，灭菌完成。