[发明专利]化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用有效
| 申请号： | 201610105954.8 | 申请日： | 2016-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN107129453B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 梁鑫淼;杜娜娜;刘艳芳;张秀莉 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D207/06 | 分类号： | C07D207/06;C07D207/08;C07D211/12;C07D211/22;C07D295/03;C07D295/096;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/4462;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/18;A61P2 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物，或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂，可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等，本发明提供的化合物结构差别很大，预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 毒蕈 受体 拮抗剂 组合 应用 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其为含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物，具有如下结构：![]()
化合物为(E)‑2‑methoxy‑5‑(2‑(1‑methylpyrrolidin‑2‑yl)vinyl)phenol，简称MMPVP。
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