[发明专利]一种西他沙星的合成方法有效
| 申请号： | 201610106386.3 | 申请日： | 2016-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN105669646B | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 曹龙祥;董自波;牛犇;邵建国;李萍;丁小华 | 申请（专利权）人： | 济川药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225441 江苏省泰州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，涉及一种西他沙星的合成方法。与现有技术相比，本发明的技术方案所得西他沙星产率高，SSR、RRS及RSR异构体含量低，可直接进行制剂生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种西他沙星的制备方法，其特征在于，包含步骤如下：1)向反应容器中加入三氟乙酸、三氯甲烷，降温至0～5℃，加入原料I的苯甲醚溶液，控温0℃～5℃，搅拌0.5‑2h，升温至25～30℃，搅拌0.5‑1h，减压浓缩至干，残留物中加入碱液调节pH至11‑12，用有机溶剂萃取，取有机层；水相继续用盐酸调节pH至6.5‑7.5，用相同有机溶剂萃取，取有机相；合并有机层，无水硫酸钠干燥，抽滤，减压蒸馏滤液得西他沙星粗品；2)向步骤1)中所得西他沙星粗品中加入水、氨水、乙醇加热至溶解，减压蒸馏出10‑50％体积的溶剂，降温至室温，搅拌析晶，抽滤，水洗滤饼，减压干燥得西他沙星；其中，所述的原料I的化学式为：
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