[发明专利]人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一类人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用，属生物医药技术领域。该探针底物为(S)‑4,5‑二氢‑2‑(苯并噻唑‑2‑基)噻唑‑4‑甲酸酯衍生物(简称DBT‑R)，其可用于测定不同生物体系中hCE1的酶活。hCE1酶活性测定的具体流程如下：选择DBT‑R化合物酯键水解反应为探针反应，在生理条件下定量检测单位时间内DBT‑R水解生成羧酸产物DBTC的量来测定各类生物样品中hCE1的活性。本发明可用于检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官、甚至活体动物)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活性的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的诱导剂和抑制剂。

主权项

1.一类人羧酸酯酶1的生物发光探针底物，其特征在于：该探针底物DBT‑R可被人羧酸酯酶1(hCE1)特异性催化发生酯键水解反应并生成相应的羧酸产物DBTC，该探针底物和水解产物的结构如下：其中，R1为‑N(CH3)2，R2为H,R3为甲基。