[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺有效
| 申请号： | 201610126079.1 | 申请日： | 2016-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN105669651B | 公开（公告）日： | 2018-03-06 |
| 发明（设计）人： | 赵金龙;于德峰;张贵杰 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C309/04;C07C303/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺，包括如下步骤1)以化合物Ⅰ与甘氨酸为原料，经缩合、成盐得到化合物Ⅱ；2)以对卤苯甲腈(Ⅲ)为原料，在催化剂和氨化剂作用下合成对卤苯甲脒(Ⅳ)，再与氯乙酸正己酯缩合得到化合物Ⅴ；3)化合物Ⅴ与化合物Ⅱ经缩合、成盐得到甲磺酸达比加群酯。本发明各步反应条件温和，合成方法操作简单，选择性高；收率和纯度高；三废排放少，对环境友好；不需柱层析纯化，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲磺酸达 加群酯 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺，其特征在于包括如下步骤：1)以化合物Ⅰ为原料，与甘氨酸在有机溶剂和缩合剂作用下合环，再与草酸成盐得到化合物Ⅱ；2)以对卤苯甲腈(Ⅲ)为原料，在催化剂和氨化剂作用下合成对卤苯甲脒(Ⅳ)；3)对卤苯甲脒(Ⅳ)与氯乙酸正己酯在有机溶剂和缚酸剂作用下进行缩合反应得到化合物Ⅴ；4)化合物Ⅴ与化合物Ⅱ在碘化物和碱性条件下缩合反应得到达比加群酯，再与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯；其合成路线如下：
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