[发明专利]LCZ696关键中间体的制备有效
| 申请号： | 201610151805.5 | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN105601524B | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 邱小龙;胡林;邹平;王东辉;刘呈昭;邓贤明;游正伟;江中兴 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | LCZ696关键中间体的制备，本发明涉及LCZ696关键中间体(4S,2R)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐的制备方法。该方法制备的(4S,2R)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐的两个手性中心均来自于手性片段,不涉及使用昂贵且商业化不易大量采购的金属催化剂和手性配体,容易实现商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | lcz696 关键 中间体 制备 | ||
【主权项】：
一种制备(2R,4S)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐的工艺，(2R,4S)‑5‑([1,1′‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐其中R3是甲基或乙基；所述工艺包括式XII在盐酸和醇类溶剂下反应得到(2R,4S)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐，式XII具有如下结构式：醇类溶剂选自甲醇或乙醇。
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