[发明专利]一种前列地尔冻干微乳组合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种前列地尔冻干微乳组合物，所述组合物包含前列地尔、非离子型乳化剂、硫酸软骨素、阴离子型磷脂、冻干保护剂；其中，按质量百分比计，各原料与成分的量为：前列地尔0.001‑0.04％，非离子型乳化剂1‑55％，阴离子型磷脂0.1‑20％，油相0.6‑28％，冻干保护剂5‑98％；本发明所述组合物的包封率和稳定性得到显著提高，有利于降低游离药物浓度，减少制剂的血管刺激性，更安全、更稳定。

主权项

1.一种前列地尔冻干微乳组合物，所述组合物包含前列地尔、非离子型乳化剂、油相、阴离子型磷脂、冻干保护剂；其中，按质量百分比计，所述组合物各原料与成分的量为：前列地尔0.001‑0.04％，非离子型乳化剂1‑55％，阴离子型磷脂0.1‑20％，油相0.6‑28％，冻干保护剂5‑98％；所述阴离子型磷脂选自磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酸、二油酰磷脂酰丝氨酸、二油酰磷脂酰甘油、1‑棕榈酰‑2‑油酰‑磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油或二棕榈酰磷脂酸中的一种或多种；所述非离子型乳化剂选自聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇‑8‑辛酸/癸酸甘油酯、泊洛沙姆或聚乙二醇15‑羟基硬脂酸酯中的一种或多种；所述油相选自中链甘油三酯、亚油酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、油酸乙酯或肉豆蔻酸异丙酯中的一种或多种。